Дисертація присвячена фармакогностичному вивченню видів роду Перестріч, що зростають на території України, оптимізації методів екстрагування БАР із рослинної сировини, одержанню та стандартизації екстрактів, встановленню фармакологічної активності, а також розробці МКЯ на лікарську рослинну сировину та екстракт.
Об’єктами морфолого-анатомічних досліджень були види роду Перестріч, поширені в Україні. Для фітохімічних і ресурсознавчих досліджень використано траву перестрічу гайового та перестрічу польового, для фармакологічних – субстанції з трави перестрічу гайового.
У результаті фітохімічного аналізу в обох видах перестрічу ідентифіковано флавоноїди, іридоїди, алкалоїди, сапоніни, амінокислоти, вільні цукри, водорозчинні полісахариди, таніни, аскорбінову кислоту, прості феноли, мікро- та макроелементи.
Методом ВЕРХ у траві перестрічу гайового вперше ідентифіковано та кількісно визначено 9 фенолкарбонових і гідроксикоричних кислот, серед яких найвищий вміст бензойної кислоти (948,54 мкг/г), 9 флавоноїдів із домінуванням рутину (3388,58 мкг/г) та 3 катехіни з найвищим вмістом епікатехіну (415,71 мкг/г).
Методом ГХ–МС у траві перестрічу гайового ідентифіковано 10 фітостеролів з домінуванням β-сітостерол (0,716 мкг/г).
Методом газової хроматографії у траві перестрічу гайового виявлено 6 – 8 жирних кислот із сумарним вмістом 3,12 – 3,80 мг/г, серед яких переважала лінолева (28,22 – 65,81 %).
Методом атомно-абсорбційної спектрофотометрії у траві перестрічу гайового визначено 1 макро- та 6 мікроелементів із закономірністю накопичення: Mg > Mn > Fe > Zn > Cu > Co > Cd. Коефіцієнт біологічного накопичення становив 0,02 – 19,39.
У траві перестрічу гайового кількісно визначено гідроксикоричні кислоти до 0,47 %, флавоноїди до 0,95 %, таніни до 4,46 %, окиснювальні поліфеноли до 5,87 %, сума поліфенолів до 5,07 %, органічні кислоти до 3,73 %, аскорбінову кислоту 0,02 %, у траві перестрічу польового – 3,86 %, 3,52 %, 0,78 %, 4,02 %, 0,42 %, 3,60 % та 0,03 % відповідно. Максимальне накопичення БАР встановлено у фазу масового цвітіння.
Опрацьовано параметри екстрагування біологічно-активних речовин трави перестрічу гайового. Методом перколяції отримано рідкі екстракти трави перестрічу гайового ПГТ-4 і ПГТ-7 (екстрагенти - 40 % і 70 % етанол відповідно), які стандартизовані згідно з вимогами ДФУ 2.0.
Вивчено гостру токсичність рідких екстрактів ПГТ-4 і ПГТ-7. При внутрішньошлунковому введенні у дозі 5000 мг/кг загибелі тварин, змін біохімічних показників крові та морфології внутрішніх органів не виявлено (ЛД₅₀ > 5000 мг/кг - V клас токсичності).
На моделі формалінового набряку встановлено протизапальну активність екстрактів у дозі 100 мг/кг. Активність ПГТ-4 становила 35,36 %, ПГТ-7 – до 46,24 % на 5 год, перевершуючи кверцетин і наближаючись до диклофенаку натрію.
При нанесенні на лінійну різану рану у морських свинок час кровотечі зменшувався на 38,49 % (ПГТ-4) та 45,48 % (ПГТ-7) порівняно з контролем. ПГТ-7 за ефективністю наближався до «Перцю водяного екстракт рідкий».
Екстракти проявляли виражену ранозагоювальну дію та перевищували за ефективністю «Ротокан». Повне загоєння при застосуванні ПГТ-7 відбувалося на 13-ту добу.
Екстракт ПГТ-7 виявив антимікробну активність щодо Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus, Escherichia coli, E. coli hly+, Acinetobacter baumani та грибів роду Candida, зокрема проти антибіотикорезистентних штамів. Для ПГТ-4 переважала активність щодо грампозитивних бактерій.
Макроскопічний аналіз сировини роду Перестріч із західних областей України виявив міжвидову варіабельність морфологічних ознак. Встановлено діагностичні анатомічні характеристики трави, квіток і листя перестрічу гайового.
Вперше проведено ресурсознавче дослідження Melampyrum (M.) nemorosum L. та M. arvense L. в Івано-Франківській, Рівненській і Закарпатській областях. Урожайність і можливий обсяг щорічної заготівлі становили: для перестрічу гайового – 24,7 – 102,2 г/м² та 923,72 кг відповідно; для перестрічу польового – 87,3 г/м² та 314,3 кг відповідно.
Встановлено критерії якості та параметри стандартизації трави перестрічу гайового: втрата в масі при висушуванні – не більше 11 %, зола загальна – не більше 12 %, сторонні домішки – не більше 4 %, вміст флавоноїдів – не менше 0,6 %, термін зберігання – 30 місяців.
Результати фітохімічних і фармакологічних досліджень обґрунтовують перспективність використання трави M. nemorosum L. як джерела БАР.
Розроблено МКЯ на траву і рідкий екстракт M. nemorosum L., а також Інструкції із заготівлі та сушіння трави M. nemorosum L. Результати впроваджені у науково-дослідну роботу ЗВО України.
Ключові слова: перестріч, трава, лікарська рослинна сировина, рідкий екстракт, фенольні сполуки, флавоноїди, мікро- та макроелементи, газова хроматографія з мас-спектрометрією, високоефективна рідинна хроматографія, тонкошарова хроматографія, спектрофотометрія, протизапальна активність.
