Ліханова Н. В. Синтез, вивчення фізико-хімічних та біологічних властивостей алкіламідів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот

Синтезована нова група біологічно активних похідних хінолін-3-карбонової кислоти: алкіл-, аралкіл- та гетериламіди 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. Запропоновано ефективний спосіб перетворення 2'-хлоретиламідів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот з високими виходами у відповідні 2'-бром- та 2'-йодпохідні. Одержано оптично чисті антиподи 1'-фенілетиламідів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. За допомогою рентгеноструктурного аналізу встановлено, що обертання конфігурації при амідуванні етилових ефірів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот S(-) 1-фенілетиламіном не відбувається. Досліджена антитиреоїдна, протитуберкульозна, протисудомна та діуретична активність одержаних сполук; встановлені елементи зв'язку "хімічна структура - фармакологічна дія". Для подальшого впровадження як перспективний антитиреоїдний засіб рекомендовано 2'-йодетиламід 1Н-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонової кислоти