Русанова С. В. Синтез та вивчення шляхів перетворення 2-імінокумарин-3-карбоксамідів з метою пошуку нових біологічно активних речовин

English version

Дисертація на здобуття ступеня кандидата наук

Державний реєстраційний номер

0405U000715

Облікова картка дисертації

0405U000715.pdf

Здобувач

Спеціальність

  • 15.00.02 - Фармацевтична хімія та фармакогнозія

25-02-2005

Спеціалізована вчена рада

Д64.605.01

Анотація

. Знайдено, що 2-імінокумарин-3-карбоксаміди реагують з арил- та алкіламінами, амінами Гевальда, гідроксиламіном та арилгідразинами з утворенням відповідних імінопохідних. Але з 2-амінобензофенонами 2-імінокумарин-3-карбоксаміди реагують за реціклізаційним механізмом та утворюють 3-(4-арилхіназолін-2-іл)кумарини. Показано, що внаслідок міцного внутрішньомолекулярного водневого зв'язку 2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксаміди легко ацілюються оцтовим ангідридом з утворенням N3-ацетил-2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів. Сплановано комбінаторні бібліотеки 2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів та N3-ацетил-2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів, розроблено методики їх синтезу та проведено синтез цих бібліотек з високою ефективністю. Вірогідну біологічну активність 2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів та N3-ацетил-2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів було спрогнозовано за допомогою розрахункової програми PASS. За результатами проведеного фармакологічного скринінгу виявлено, що 2-[N-4-(амінокарбоніл)феніл]іміно-5,6-бензокумарин-3-карбоксамід є відносно нетоксичним, та проявляє високий рівень гепатопротекторної, анальгетичної та антиексудативної дії

Читати повністю

Файли

Дисертація Русанової С.В..doc

Додатки к дисертації Русанова С.В-Д О Д А Т К И (титул).doc

Додатки к дисертації Русанова С.В-ДОДАТОК А ( РСА)-16.02.05..doc

Додатки к дисертації Русанова С.В-ДОДАТОК Д-1 (розробка АНД)-16.02.05..doc

Додатки к дисертації Русанова С.В-ДОДАТОК Д-2 (проект АНД RuSV)-16.02.05..doc

Додатки к дисертації Русанова С.В-Таблиця Б.1. (N-Aryl).doc

Додатки к дисертації Русанова С.В-Таблиця Б.2. ПМР (N-Aryl).doc

Додатки к дисертації Русанова С.В-Таблиця Б.3 (acetyl N-aryl).doc

Додатки к дисертації Русанова С.В-Таблиця Б.4. ПМР (acetyl N-aryl).doc

Схожі дисертації

0523U100273

Лозинський Андрій Володимирович

Поліфункціональні конденсовані та неконденсовані похідні тіазолу/тіазолідинону: спрямований синтез, фізико-хімічні властивості та біологічна активність

0523U100081

Сафонов Андрій Андрійович

Синтез, перетворення, фізико-хімічні і біологічні властивості похідних 1,2,4-триазолу, які містять тіофен-2-ілметильний замісник

0523U100030

Бігдан Олексій Антонович

Синтез, хімічна модифікація та біологічні властивості 3-, 4-, 5-тризаміщених-1,2,4-триазол-3-тіонів

0521U101625

Бородіна Наталія Валеріївна

Фармакогностичне дослідження рослин родини вербові та створення на їх основі лікарських засобів

0421U102935

Аносова Людмила Сергіївна

Хіміко-токсикологічне дослідження клопідогрелю