Криськів О. С. Синтез 4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів на основі амідів та гідразидів 2-N-ацилантранілової кислоти, їх хімічні та біологічні властивості

Досліджено взаємодію антраніловогідроксамової кислоти, її натрієвої солі та аміду антранілової кислоти з похідними карбонових кислот. Встановлено, що напрям реакції залежить від замісника біля атому Нітрогену амідогрупи ан-траніламіду. При наявності замісників, що виявляють підвищені нуклеофільні властивості (ОН-група) послідовно проходять ацилювання і циклодегідратація з утворенням 2-R-3-гідрокси-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів. В іншому випадку утворюються ацильні похідні, циклізація яких в різних умовах веде до утворен-ня циклічних імідів або 2-R-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів. На основі синтезова-них 4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів одержані нові конденсовані гетероциклічні сполуки.Запропоновано зручний спосіб синтезу 2-R-3-гідрокси 1,2,4 триазино 6,1-b хіназолін-4,10-діонів на основі ізатового ангідриду, гідразидів карбонових кис-лот, етоксалілхлориду та гідроксиламіну без виділення проміжних продуктів.(програма PASS) синтезованих сполук; з урахуванням його результатів, проведено дослідження їх біологічної дії. За да-ними мікробіологічних досліджень встановлено, що синтезовані сполуки вияв-ляють високий рівень протимікробної активності. На N-гідроксиамід-3-ацетиламіно-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-карбонової кислоти, що виявив най-вищий рівень протимікробної активності та показав низьку токсичність, розро-блено проект АНД.