Ільченко О. В. Синтез, хімічні перетворення і біологічна активність похідних 2-тіоксо-2,3-дигідро[1]бензофуро[3,2-d]піримідин-4-онів та їх 2-оксоаналогів

Досліджено взаємодію етил 3-ізотіоціанато-1-бензофуран-2-карбоксилату з первинними і вторинними амінами, в результаті одержано N1-(2-карбетоксибензо[b]фуран-3-іл)-N2-заміщені тіосечовини. Здійснено синтез N1-(2-карбетоксибензо[b]фуран-3-іл)-N2-заміщених сечовин. Запропоновано новий підхід до синтезу нових 3-заміщених 2-тіоксо-2,3-дигідро[1]бензофуро[3,2-d]-піримідин-4(1Н)-онів. Одержано комбінатору бібліотеку 2-[(3-заміщених-4-оксо-3,4-дигідро[1]бензофуро[3,2-d]-піримідин-2-іл)сульфаніл]-3-N-алкіл(арил)ацетамідів. Здійснено синтез амідів N-заміщених-3-[4-оксо-2-тіоксо-1,4-дигідро[1]бензофуро[3,2-d]піримідин-3(2H)-іл]етанової та пропанової кислот. Досліджено два методи синтезу 3-N-заміщених[1]бензофуро[3,2-d]піримідин-2,4(1H)-діонів та проведено їх алкілування, в результаті чого одержано комбінаторну бібліотеку. В результаті фармакологічного скринінгу виявлений 2-[(3-метил-4-оксо-3,4-дигідро[1]-бензофуро[3,2-d]піримідин-2-іл)сульфаніл]-3-N-(2-етилфеніл)-ацетамід, що виявив високу анальгетичну активність та показав низьку токсичність, який запропоновано для поглибленого фармакологічного вивчення. Для зазначеної сполуки розроблено проект АНД.