Федосов А. І. Синтез, перетворення та біологічна активність похідних 5-метилтієно[2,3-d]піри-мідин-6-карбонової кислоти та 3-аміно-5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти

English version

Дисертація на здобуття ступеня кандидата наук

Державний реєстраційний номер

0409U001370

Облікова картка дисертації

0409U001370.pdf

Здобувач

Спеціальність

  • 15.00.02 - Фармацевтична хімія та фармакогнозія

20-03-2009

Спеціалізована вчена рада

Д64.605.01

Анотація

Запропоновано метод синтезу етилового естеру 5-метил-4-тіоксо-3,4-ди-гідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти, продуктів його алкілювання та його 4-гідразино-аналога; досліджено реакції останнього із ацилючими агентами. Одержано ряд сполук з фрагментом 9-R1-8-R2-2,3-дигідротієно[3,2-e][1,2,4]триазоло[4,3-c]пі-римідин-3-ону алкілювання яких перебігає за атомом Нітрогену у положенні 2. Одержано естери 3-аміно-5-метил-2-алкілтіо-4-оксо-3,4-ди-гідротієно[2,3-d]пі-ри-мідин-6-карбонової кислоти, алкіл 2-алкіл-6-метил-5-ок-со-5H-[1,3,4]тіа-діа-золо[3,2-a]тіє-но[2,3-d]піримідин-7-карбок-силати та алкіл 6-ме-тил-5-ок-со-2-(3-арил)-5H-[1,3,4]тіадіазоло[3,2-a]тієно[2,3-d]піри-мі-дин-7-кар-бок-силати, а також похідні 7-метил-6-оксо-2H,6H-тієно-[2',3':4,5]піримідо[2,1-b][1,3,4]тіа-діазин-8-карбонової кислоти. Встановлено, що етил 3-аміно-5-метил-2-(4-метилбензилтіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримі-дин-6-карбок-силат виявляє високу аналгетичну та протизапальну активність; N8-(2-хлор-феніл)-7-метил-6-оксо-3-феніл-2H,6H-тіє-но[2',3':4,5]піримідо[2,1-b][1,3,4]тіа-діазин-8-карбоксамід (для С. albicans: МБСТК = 15,6 мкг/мл, МБЦК = 31,25 мкг/мл) є найбільш активною протимікробною сполукою серед тестованих.

Читати повністю

Файли

fedosov--Автореферат_Федосов А.І--АВТОРЕФЕРАТ_Федосов А.І..doc

fedosov--Автореферат_Федосов А.І--АВТОРЕФЕРАТ_печать.pdf

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--ВСТУП_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--ДОДАТКИ_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--ЗАГАЛЬНІ ВИСНОВКИ_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--ЗМІСТ_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--ОГЛЯД ЛІТЕРАТУРИ_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--РОЗДІЛ 2_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--РОЗДІЛ 3_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--РОЗДІЛ 4_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--РОЗДІЛ 4_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--РОЗДІЛ 5_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--РОЗДІЛ 6_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--СПИСОК ЛІТЕРАТУРИ_печать.doc

fedosov--Диссертация_Федосов А.І--ТІТУЛ_печать.doc

Схожі дисертації

0523U100273

Лозинський Андрій Володимирович

Поліфункціональні конденсовані та неконденсовані похідні тіазолу/тіазолідинону: спрямований синтез, фізико-хімічні властивості та біологічна активність

0523U100081

Сафонов Андрій Андрійович

Синтез, перетворення, фізико-хімічні і біологічні властивості похідних 1,2,4-триазолу, які містять тіофен-2-ілметильний замісник

0523U100030

Бігдан Олексій Антонович

Синтез, хімічна модифікація та біологічні властивості 3-, 4-, 5-тризаміщених-1,2,4-триазол-3-тіонів

0521U101625

Бородіна Наталія Валеріївна

Фармакогностичне дослідження рослин родини вербові та створення на їх основі лікарських засобів

0421U102935

Аносова Людмила Сергіївна

Хіміко-токсикологічне дослідження клопідогрелю