Паршиков В. О. Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості похідних 1-R-4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот

Дисертація присвячена пошуку нових біологічно активних речовин діуретичної дії в ряду амідованих похідних 1-R-4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. При цьому вивчено особливості перебігу в взаємодії естерів 4-хлор-2-оксохінолін-3-карбонових кислот з метиленактивними сполуками (ціанооцтовим естером, малононітрилом) та розроблений простий метод заміни хлору на метильну групу. Знайдено найбільш оптимальні схеми отримання алкіламідів, анілідів та гетариламідів 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти та здійснено їх синтез. Для підтвердження будови синтезованих речовин використані елементний аналіз, спектроскопія ЯМР (включаючи методики COSY, HMQC і HMBC), мас- та хроматомас-спектрометрія, метод тонкошарової хроматографії, а також рентгеноструктурний аналіз. Вивчена діуретична активність всіх синтезованих амідованих похідних 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот, що дало змогу виявити певні закономірності взаємозв'язку "структура - діуретична дія" та рекомендувати для подальшого поглибленого дослідження 4'-метоксианілід 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти як перспективний діуретичний засіб.