Глущенко А. В. Синтез, фізико-хімічні властивості та протисудомна активність похідних 1-Арил-4-R-5-метил(аміно)-1,2,3-триазолу(1H)

Здійснено цілеспрямований синтез потенційних антиконвульсантів в ряду 1-арил-4-R-5-метил(аміно)-1,2,3-триазолу(1Н). Розроблено препаративні методи синтезу нових БАР: анілідів 1-R-5-метил-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонової кислоти - взаємодією амідів ацетооцтової кислоти з арилазидами в умовах гомогенно-го основного каталізу, 1-R-5-метил-4-арилсульфоніл-1,2,3-триазолів(1Н) - дією арилазидів на арилсульфонілацетони в системі метанол/ метилат натрію, 1-R-4-арилсульфоніл-5-аміно-1,2,3-триазолів(1Н) – реакцією арилсульфонілацетонітрилів з ароматичними азидами. Здійснено термічну ізомеризацію 5-амінопохідних у 5-ариламінопохідні. Структуру підтверджено даними елементного аналізу, ІЧ-, УФ-, та ЯМР1Н-спектроскопії. Фармакологічний скринінг виявив ряд перспективних антиконвульсантів. Для найбільш активної речовини – 3-хлор-4-метоксіаніліду 1-(2’-фторфеніл)-5-метил-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонової кислоти розроблено проект АНД.