Плис С. В. Синтез, фізико-хімічні та фармакологічні властивості потенційних нейротропних засобів - похідних 1-R-5-аміно-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонових кислот та 1-R-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонових кислот.

English version

Дисертація на здобуття ступеня кандидата наук

Державний реєстраційний номер

0410U002873

Здобувач

Спеціальність

  • 15.00.02 - Фармацевтична хімія та фармакогнозія

18-06-2010

Спеціалізована вчена рада

Д64.605.01

Анотація

З метою пошуку нових потенційних нейротропних та протисудомних засобів у ряду похідних 1,2,3-триазолу були розроблені препаративні методи та здійснений синтез нових похідних 1-R-5-аміно-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонових кислот та 1-R-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонових кислот. Вивчено хімічні перетворення синтезованих 1-R-5-аміно-1,2,3-триазол(1Н)-4-карбонових кислот, а саме поведінка в умовах перегрупування Димрота та в реакціях ацилювання. Структура синтезованих сполук підтверджена даними елементного аналізу, УФ-, ІЧ-, ЯМР 1Н- спектороскопії і дериватографічним аналізом. На основі результатів комп'ютерного прогнозу за допомогою програми PASS, виявлено ряд речовин з високою вірогідністю прояву протисудомної активності. Вивчено протисудомні властивості одержаних речовин на коразоловій та аудіогенній моделях судом. Для поглиблених досліджень рекомендовано диметиловий естер 1-феніл-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонової кислоти. Для цієї сполуки розроблені методики контроля якості відповідно сучасних вимог до розробки методик аналізу фармацевтичних субстанцій фармакопейної якості.

Файли

Схожі дисертації