Банна Н. І. Синтез, фізико-хімічні та фармакологічні властивості похідних гама-(R-бензолокса-мідо)- та гама-(R-бензолсульфонілоксамідо)-бутанових кислот

З метою пошуку нових потенційних діуретичних, протизапальних, анальгетичних, нейролептичних та протисудомних засобів у ряду похідних гама-(R-бензолоксамідо)- та гама-(R-бензолсульфонілоксамідо)-бутанових кислот було розроблено препаративні методи та здійснено синтез гама-(R-бензолоксамідо)-бутанових кислот, калієвих солей гама-(R-бензолокса-мідо)-бутанових кислот, 2-[гама-(R-бензолоксамідо)-пропіл]-бензімідазолів; гама-(R-бензолсуль-фонілоксамідо)-бутанових кислот, гама-(4-N-R-сульфамідобензолоксамідо)-бутанових кислот; гама(4-N-R-оксамідосульфонілбензолоксамідо)-бутанових кислот. Будову синтезованих речовин доведено даними елементного аналізу, УФ-, ІЧ- та ПМР спектрів, а чистоту та індивідуальність методом ТШХ. На основі результатів комп’ютерного прогнозу за допомогою програми PASS, виявлено ряд речовин з високою вирогідністю прояву діуретичної, протизапальної, анальгетичної, нейролептичної та протисудомної активності. Вивчено діуретичні, протизапальні, анальгетичні, нейролептичні та протисудомні властивості одержаних речовин за стандартними методиками. Встановлено закономірності зв’язку «структура-активність». Для поглиблених досліджень рекомендовано гама-(4-метоксикарбоніламінобензолсульфонілоксамідо)-бутанову кислоту.