Олексієнко Т. О. Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 2-R-4-метил-6-R’-сульфонілхінолінів.

Робота присвячена цілеспрямованому пошуку нових біологічно активних речовин серед похідних 2-заміщених 4-метилхінолінів. В результаті цього розроблені оптимальні шляхи синтезу 4-метил-2-хлорохінолін-6-алкіл-(гетерил-, арил-)¬сульфамідів на основі яких одержані 2-алкіл(гетерил-, арил-)аміно-4-метилхінолін-6-сульфаміди та деякі сульфопохідні 2-алкокси-4-метилхіноліни. Вперше проведено порівняльний аналіз методів одержання сульфопохідних 2-аміно-4-метил¬хінолінів. Показано, що синтез 2-алкокси-4-метилхінолін-6-бензилсульфонів та 2-алкокси-4-метилхінолін-6-фенілсульфамідів найбільш зручно проводити шляхом нуклеофільного заміщення відповідних 4-метил-2-хлорохінолінів, одержаних попереднім заміщенням карбонільної групи відповідних 4-метил-1,2-дигідрохінолін-2-онів. Вивчена антимікробна, діуретична, гемостатична та антикоагулянтна дія синтезованих сполук та вперше встановлені закономірності зв’язку «структура – активність». Для поглиблених досліджень запропоновано діетиламід 2,7-дихлоро-4-метилхінолін-6-сульфонової кислоти, який має виражену діуретичну дію.