Тимченко О. В. Фармакологічне обґрунтування доцільності створення нових препаратів налоксону та кеторолаку у формі назальних спреїв

Дисертаційна робота присвячена експериментальному фармакологічному обґрунтуванню створення препаратів налоксону та кеторолаку системної дії у формі назальних спреїв для підвищення ефективності та безпеки невідкладної допомоги при опіоїдних передозуваннях та больовому синдромі відповідно. Досліджено фармакокінетику налоксону у кролів при інтраназальному введенні та експериментально обґрунтовано оптимальний вміст налоксону у назальному спреї – 1,2 % та його дозу – 1,2 мг. Доведена перевага розробленого назального спрею кеторолаку за показником біодоступності порівняно з препаратом SPRIX® спрей назальний («Roxro Pharma», CША) у 1,3 рази. Досліджена виразність специфічної фармакологічної активності налоксону та кеторолаку у щурів при інтраназальному введенні, яка становить відповідно 78,8-103,3 % та 79,4-89,1 % відносно їх ефектів при внутрішньом’язовому введенні. Визначені показники безпеки налоксону та кеторолаку при інтраназальному введенні лабораторним тваринам. Доведена їх добра інтраназальна переносимість та відсутність значної місцевоподразнювальної дії при повторних інстиляціях.