Лелюх М. І. Синтез та біологічна активність похідних тіазолідину з тіа(окса)діазольними фрагментами у молекулах

Об'єкт - реакції оксидаційної циклізації, ацилювання, N- та S-алкілювання, формілювання, [2+3]-циклоконденсації, Кньовенагеля; мета - синтез неконденсованих похідних 4-тіазолідинону та 2,3-дигідротіазолу з 1,3,4-тіа(окса)діазольними або імідазо[2,1-b]-1,3,4-тіадіазольним фрагментами для пошуку високоактивних та малотоксичних сполук як потенційних лікарських засобів; методи - органічний синтез, спектроскопія ЯМР, хромато-мас-спектрометрія, елементний аналіз, рентгеноструктурний аналіз, фармакологічний скринінг, COMPARE аналіз, молекулярний докінг; результати - циклізацією 2-хлоро-N-(1,3,4-тіа(окса)діазол-2-іл)ацетамідів під дією амоній тіоціанату синтезовано групу нових 2-імінотіазолідин-4-онів та їх 5-іліденпохідних; у реакціях ацилювання та N-алкілювання одержано ряд неописаних раніше амідів моно- та дикарбонових кислот 2,4-діоксотіазолідинового ряду з тіа(окса)діазольними фрагментами в молекулах; конденсацією 2-(2,3-діоксо-1,3-дигідроіндол-1-іл)-N-(5-арил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)ацетамідів з 4-тіазолідинонами синтезовано ряд нових ізатиніліденпохідних; вперше отримано серії 2-гідразонопохідних 4-тіазолідинону та 2,3-дигідротіазолу з імідазо[2,1-b]-тіадіазольним фрагментом у молекулах; проведено спрямований синтез 165 нових сполук, серед яких за результатами фармакологічного скринінгу ідентифіковано низькотоксичні та високоактивні протипухлинні, антитрипаносомні, противірусні та антифіброзні агенти; впроваджено - в навчальний та науковий процеси кафедр фармацевтичного спрямування; галузь - фармація.