Каврайський Д. П. Експериментальне дослідження нових похідних піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону та триазолу як потенційних протисудомних препаратів

Дисертація Каврайського Д.П. присвячена експериментальному обґрунтуванню доцільності створення нового оригінального протисудомного препарату, який містить похідне піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону – 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-d]піримідин-4-он. У роботі досліджено два ряди оригінальних похідних піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону та триазолу, для яких виявлено зв’язок "хімічна структура – антиконвульсивна активність". Серед досліджених похідних обрано сполуку-лідера – 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-d]піримідин-4-он, яка є ефективною на моделях судом із різними патогенетичними механізмами, впливає на обмін нейроактивних амінокислот та серотоніну переважно у більш ураженій півкулі головного мозку та відрізняється за механізмом дії від вальпроату натрію. Для цієї сполуки встановлено сприятливі супутні психотропні властивості, протизапальну та знеболювальну дію, а також низьку токсичність за внутрішньошлункового введення. Виявлені активні фармакофори можна розглядати як основу для подальшої хімічної модифікації та синтезу нових похідних піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону з антиконвульсивним ефектом.