Сюмка Є. І. «Синтез, хімічні та біологічні властивості моно- та біс-похідних спіро-2-оксіндол[3,3']піролу»

Дисертаційна робота присвячена синтезу нових біологічно активних речовин – похідних моно- та біс-спіро-2-оксіндол[3,3']піролу та виявленню серед них перспективних сполук, які можуть бути рекомендовані для подальших поглиблених фармакологічних досліджень. Реакцією 1,3-диполярного циклоприєднання азометинілідів, отриманих in situ із ізатинів та α-амінокислот з різноманітними диполярофілами на основі біс-малеїнімідів були синтезовані нові гексаметилен(етилен, оксаліламін, м-фенілен)-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-с]пірол-2а',5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-трі-они) та їх моноаналоги. Досліджено перебіг цієї реакції в залежності від співвідношення та природи реагентів, розчиннику та її механізм. Досліджено можливості нітрозування, алкілування та ацилування отриманих речовин. Структури синтезованих сполук підтверджено за допомогою ІЧ-, 1Н, 13С ЯМР-спектроскопії, хромато-мас-спектрометрії, елементного аналізу. Знайдено сполуки, які виявили виражену протимікробну, антиоксидантну, протизапальну активності та інгібуючи властивості стосовно рецептора фактора росту фібробластів (FGFR1) та є перспективними БАР.