Маркіна А. Ю. Фармакологічне дослідження естерів N-[(2-оксоіндолініліден-3)-2-оксіацетил]-амінокислот як потенційних діуретичних засобів

У дисертації наведено результати оцінки діуретичної активності 12 нових похідних − естерів N-[(2-оксоіндолініліден-3)-2-оксіацетил]-амінокислот. Визначена сполука-лідер − пропіловий естер N-[(2-оксоіндолініліден-3)-2-оксіацетил]-валіну під умовною назвою «індолінорен» та її умовно-ефективна доза 29,5 мг/кг. Встановлено, що індолінорен є відносно нешкідливою речовиною. Доведено, що індолінорен за умов водного та сольового навантаження виявляє виражений діуретичний ефект, підвищує екскрецію сечової кислоти, натрію і калію та Na+/K+ коефіцієнт сечі, а також знижує вміст креатиніну в крові. Встановлено посилення діуретичного ефекту індолінорену за умов блокади альдостеронових рецепторів спіронолактоном та його зниження в умовах блокади дофамінових рецепторів домперидоном. Доведено наявність антиексудативної, антигіпоксичної, антиоксидантної та антимікробної активностей індолінорену. Доведено ефективність індолінорену на експериментальних моделях гемодинамічного набряку легень та гострого пошкодження нирок гліцеролом. Отримані результати обґрунтовують доцільність подальшого вивчення пропілового естеру N-[(2-оксоіндолініліден-3)-2-оксіацетил]-валіну та перспективність проведення його клінічних досліджень як діуретика.