Ісаєв С. Г. Синтез, реакційна здатність і біологічна активність похідних орто-галогенбензойних, ароматичних амінокислот та акриди

Дисертація присвячена розробці нового перспективного нового наукового напрямку в синтезі БАР на основі похідних орто-галогенбензойних, ароматичних амінокислот та акридину. На основі розроблених методів здійснено синтез близько 900 нових речовин (Пат. № 33114А, інформ. листи №118-98, 43-03, 266-03, 45-07). За допомогою сучасних фізико-хімічних методів встановлена їх будова та реакційна здатність. Визначено константи іонізації N-фенілантранілових кислот (N-ФАК) та коефіцієнти їх розподілу у водно-октанольній суміші. Запропоновано методику кількісного визначення заміщених N-ФАК методом двофазного титрування у системі октанол-вода. Досліджено кінетику реакції лужного гідролізу метилових ефірів 3-нітро-N-ФАК в бінарному розчиннику діоксан-вода в інтервалі температур 318-358К. Також досліджені кислотно-основні властивості заміщених 9-хлор-, 9-гідразиноакридину, 9-тіоакридону. Проведено фармакологічний скринінг синтезованих сполук за 24 тестами. Для найбільш перспективної субстанції - етилового ефіру 4-карбетоксіоксанілоїлгідразиду щавлевої кислоти (бензодіокс) - проведені доклінічні дослідження. Розроблено дослідно-промисловий синтез субстанції бензодіокс та методики стандартизації