Зубков В. О. Синтез, властивості та біологічна активність похідних хінолін-2-онів, хінолін-4-онів та 2,4-піролідиндіонів

English version

Дисертація на здобуття ступеня доктора наук

Державний реєстраційний номер

0513U000408

Здобувач

Спеціальність

  • 15.00.02 - Фармацевтична хімія та фармакогнозія

04-04-2013

Спеціалізована вчена рада

Д 64.605.01

Національний фармацевтичний університет

Анотація

У работе розроблені й оптимізовані препаративні методи синтезу систематичних рядів O- та N-алкілзаміщених 2-метилхінолінів, 2-N-R-амінометил-3-бензилхінолін-4-онів, 3-алкіл-2-метилхінолін-4-онів. Досліджено напрямок перебігу реакції сульфохлорування 4-гідрокси- та 4-метил-1,2-дигідрохінолін-2-онів. Розроблені та оптимізовані препаративні методи синтезу систематичних рядів похідних 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-6-сульфамідів та похідних 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-6-сульфонілоцтової кислоти. Розроблено алгоритм ліганд-орієнтованого віртуального скринінгу та визначення молекулярної подібності, на основі цього якого вперше показано молекулярну подібність похідних 3-амінометилхінолін-4-онів з нейромедіатором серотоніном. Проведені розгорнуті фармакологічні дослідження синтезованих сполук, в результаті чого виявлені сполуки з анальгетичною, протизапальною, жарознижуючою, антиоксидантною, мембраностабілізуючою, гематостатичною та антикоагулянтною, діуретичною, протимікробною, протираковою активностями.

Файли

Схожі дисертації