Власов С. В. Синтез, фізико-хімічні та фармакологічні властивості 6-заміщених тієно[2,3-d]піримідинів

Робота присвячена розробці підходів та теоретичному обґрунтуванню цілеспрямованого пошуку нових біологічно активних речовини серед похідних тіено[2,3-d]піримідин-6-карбонових кислот, 6-гетеріл(ацетил)тієно[2,3-d]піримідинів із різноманітними замісниками у положеннях 1-4. Розроблені та оптимізовані підходи до синтезу та модифікації похідних з оксо- і тіогрупами у положеннях 2 та 4 тієно[2,3-d]піримідинової системи із заміщеним положенням 3 та методики синтезу заміщених 6-ацетилтієно[2,3-d]піримідинів та 6-гетерілтієно[2,3-d]піримідинів із азольними замісниками. Проаналізовано залежність між структурою та протимікробною активністю отриманих сполук. Встановлені перспективні види фармакологічної активності та проведений скринінг протизапальної, аналгетичної, антигістамінної, протиракової активностей, впливу на ЦНС та слизову оболонку шлунку. На основі докінгових досліджень розроблено раціональний підхід для пошуку нових НПЗЗ серед 6-заміщених тієно[2,3-d]піримідинів. Рекомендовано нову перспективну субстанцію “Метиловий естер 5-метил-4-оксо-3,4-дигідро-тієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти” із аналгетичною і протизапальною дією, для якої розроблено проект МКЯ.