Нагорна О. О. Кардіо- та ендотелійпротекторні властивості похідних 1,2,4- триазолу

Проведені дослідження гострої токсичності ангіоліну на 3-х видах тварин при різних шляхах введення, за результатами яких він віднесений до V класу токсичності (практично нетоксичні речовини). В експериментах на щурах при тривалому введенні встановлена відсутність загальнотоксичної дії ангіоліну. Ангіолін не має кумулятивних властивостей. Визначена ефективна доза ангіоліну, яка становить при внутрішньоочеревинному введенні (50 мг/кг). При ГІМ та ХСН досліджений нормалізуючий вплив ангіоліну більш виражений в порівнянні з мілдронатом на показники: ЕКГ, ЧСС, ST, морфофункціональні характеристики міокарда, біохімічні: показники системи синтезу, метаболізму, транспорту оксиду азоту, тіол-дисульфідної системи, енергетичного обміну, прооксидантно-антиоксидантного гомеостазу у щурів. При введенні ангіоліну кролям з ХСН відновлювалась скоротлива функція лівого шлуночка. У щурів із САГ препарат не змінював АТ, але нормалізував в монотерапії та в комбінації з ірбесартаном і квінаприлом вміст маркерів окислювальної модифікації білків (АФГ, КФГ), вміст аденілових нуклеотидів, білку теплового шоку (HSP 70), співвідношення еNOS/iNOS, зменшуючи концентрацію продуктів перетворення (нітротирозину, нітритів), попереджав відкриття мітохондріальної пори міокарда та відновлював жирнокислотний склад ліпідів в плазмі крові щурів. Встановлені показники фармакокінетики ангіоліну в розчині для ін’єкцій та таблетках. Квантово-хімічними дослідженнями визначена роль ангіоліну в перенесенні NO та запобіганні перетворенні NO в пероксинітрит, зберігаючи його ендотеліопротекторні властивості. Експериментальні дані свідчать про те, що Ангіолін володіє вираженою кардіопротекторною, ендотеліопротекторною активністю, в основі якої лежить здатність препарату послаблювати прояви ендотеліальної дисфункції і структурно відновлювати функціональні порушення міокарда. Ключові слова: ангіолін, квінаприл, ірбесартан, мілдронат, гострий інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, енергетичний обмін, метаболізм оксиду азоту, антиоксидантна дія, кардіо- та ендотеліопротекторні властивості.