Трискач В. Й. Синтез и исследование биологически активных производных (арил)гетериламидов щавелевой и малоновой кислот

Объект исследования: Производные щавелевой, малоновой, антраниловой, п-аминобензойной кислот, тиазола, бензтиазола и продукты их преобразований. Цель исследования: Оптимизация направленного синтеза биологически активных соединений с разной фармакологической активностью и низкой токсичностью. Методы исследования и аппаратура: Химические, физико-химические, фармакологические с использованием спектроскопии ПМР, ИЧ, УФ, разных видов хроматографии, радиоимунного анализа, электронной микроскопии, компьютерного конструирования и прогнозирования, математического моделирования. Теоретические результаты и новизна: Решена актуальная проблема в области синтеза БАС с несколькими фармакоформами на базе производных щавелевой и малоновой кислот по оптимизированному пути. Разработаны оригинальные методы синтеза, создан банк данных по биологической активности производных щавелевой и малоновой кислот. Практические результаты и новизна: Разработаны новые методы синтеза соединений, которые использованыи для получения 900 новых веществ. Для доклинических испытаний предложены вещества с противозапальным, антиконвульсивным, антитиреоидным действием, новый местный анестетик. Предмет и степень внедрения: Хиноксикаин проходит доклинические исследования, подготовлены материалы для подачи в ФК МОЗ Украины. Завершаются доклинические испытания магисазола. Эффективность внедрения: Внедрение в научно-исследовательскую работу и учебный процесс ряда вузов и НИИ. Сфера (область) использования: Органическая химия, фармакология, медицина, химико-фармацевтическая промышленность.