Костенко К. А. Пошук сполук з анорексигенними і анксіолітичними властивостями серед 3-заміщених похідних 1,4-бенздіазепін-2-ону і 1-арилпіперазинів

Дисертація присвячена експериментальному пошуку потенційних лікарських засобів з анорексигенною та анксіолітичною дією серед нових похідних 1,4-бенздіазепін-2-ону і 1-арилпіперазинів. Було вивчено 36 речовин, які відносяться до двох різних класів хімічних сполук з різними замісниками. В результаті фармакологічного вивчення впливу на апетит нових синтезованих сполук була вперше встановлена наявність анорексигенної і орексигенної активності у них в низьких дозах 0,07-2,0 мг/кг, які є потенційними лікарськими засобами для лікування ожиріння, булімії, анорексії, а також тривожних і панічних станів. Як показали дослідження, анорексигенна активність 1-арил-4-[4-(N-нафталімідо)алкіл]пі-перазинів значною мірою залежить від їх структури - від довжини метиленового ланцюга, а також наявності різних замісників у фенілпіперазиновому і нафталімідному кільцях. На основі аналізу механізмів, що лежать в основі анорексигенної дії нових 3-заміщених похідних 1,4-бенздіазепін-2-ону, можна зробити висновок, що дані сполуки є лігандами холецистокінінових ССК2 - рецепторів.