Овчаренко Н. В. Експериментальна фармакокінетика циназепаму та його метаболітів

У дослідах in vitro спостерігаеться інтенсивний метаболізм циназепаму з утворенням головного метаболіту – норциназепаму та подальшим перетворенням до глюкуронових кон'югатів та негідролізуємих водорозчинних домішок. Напрямки метаболізму циназепаму в умовах in vivo та in vitro в організмі мишей співпадають. При внутрішньовенному введенні циназепам виводиться у кількості 4 % введеної дози, а при пероральному ?10 %. Залишок складають глюкуронові та негідролізуємі кон'югати. При встановленій залежності „доза-концентрація-фармакологічний ефект” циназепаму було знайдено, що загальний фармакологічний ефект при його використанні зумовлений наявністю його метаболіту – норциназепаму. Вивчення фармакокінетики норциназепаму продемонструвало його здатність легко всмоктуватись при пероральному та трансдермальному шляхах введення, та відносно менший ступінь метаболізму (при внутрішньовенному введенні виводиться 17 % незмінної речовини, а при трансдермальному – 30 % від введеної дози) у порівнянні із циназепамом.