Шевцов І. І. Похідні 2-оксоіндолін-3-гліоксилової кислоти – потенційні регулятори сечовидільної функції нирок

Робота присвячена пошуку потенційних діуретиків в ряду похідних 2-оксоіндолін-3-гліоксилової кислоти та вивченню механізмів сечогінної дії етилового ефіру, умовно названого „гліоксирен”, який на етапі скринингу проявив найбільш виразну діуретичну дію та найменшу токсичність. Встановлена залежність «структура-діуретична дія-активність»: чим більша величина n (кількість метильних або пропіленових груп), тим вища діуретична дія. Виявлено супутні види активності, а саме антиоксидантну, антигіпоксичну, антиексудативну та антимікробну. Механізми діуретичної дії гліоксирену пов’язані з тим, що він є агоністом ниркових рецепторів дофаміну, пригнічує секрецію альдостерону та активує синтез натрійуретичного гормону. Введення гліоксирену в дозі 37,1 мг/кг виявляє виразний лікувальний ефект при терапії експериментального хронічного гломерулонефриту внаслідок пригнічення запальної ексудації, виразної антиоксидантної та антирадикальної дії, протимікробної активності і дезінтоксикації через активацію діурезу.