Маковик Ю. В. Синтез, фізико-хімічні та біологічні вла-стивості S-похідних 5-(3-піридил)- та 5-(3-піридил)-4-феніл-1,2,4-тріазоліл-3-тіону

Основною метою дисертації є синтез нових високоефективних та малотоксичних сполук з потенційною протимікробною, діуретичною, депримуючою, протизапальною, протинабряковою (щодо набряку моз-ку, обумовленого широкосмуговою вібрацією) активністю серед S-похідних 5-(піридин-3-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-тіону та 4-феніл-5-(піридин-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіону, встановлення закономірностей зв’язку „хімічна будова-біологічна дія” та відбір і рекомендування для поглиблених доклінічних випробувань найбільш активних сполук. Будова синтезованих сполук підтверджена елементним аналізом, методами УФ- ІЧ-спектроскопії, ПМР-спектрометрії, зустрічним синтезом, а їх індивідуальність - методом тонкошарової хроматографії. Для поглибленого доклінічного дослідження рекомендовано морфоліній 2-[5-(піридин-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетат, який має виражений протинабряковий ефект щодо набряку мозку, обумовленого широкосмуговою вібрацією, помірний діуретичний ефект, слабку протизапальну актив-ність і низьку гостру токсичність, а також нескладний в добуванні. Для морфоліній 2-[5-(піридин-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетату розроблені та затверджені лабораторна методика добування, технічні умови, а та-кож проект аналітичної нормативної документації.