Власенко Ю. Д. Синтез, хімічні властивості та біологічна активність 3,5-діамінотіофенів з електроно-дефі-цит-ними замісниками в положеннях 2 та 4

English version

Дисертація на здобуття ступеня кандидата наук

Державний реєстраційний номер

0408U003044

Здобувач

Спеціальність

  • 15.00.02 - Фармацевтична хімія та фармакогнозія

30-05-2008

Спеціалізована вчена рада

Д64.605.01

Анотація

Вперше розроблено „one-pot" технологію синтезу заміщених 3,5-діаміно-тіофенів, шляхом взаємодії заміщених ацетонітрилів, арил-ізо-тіо-ціана-тів та заміщених фенацилгалогенідів. Вперше отримано та досліджено солі N,S-ацеталь-кетенів та DBU. Вивчено можливість введення в положення 2 та 4 різних замісників. Досліджено реакційну здатність 3,5-діаміно-тіофенів в реакціях ацилювання. Вперше синтезовано 2-нітро-3,5-діаміно--тіофени шляхом взаємодії вихідних 3,5-діамінотіофенів з нітрозуючими реагентами та запропоновано вірогідний механізм перебігу реакції. Синтезовано 280 неописаних в літературі сполук. Вперше проведено віртуальний скринінг комбінаторної бібліотеки заміщених 3,5-діаміно-тіофенів за допо-могою програми PASS. Проведено фармакологічний скринінг та вивчено анальгетичну, протимікробну, гіполіпідемічну та протизапальну активності похідних 3,5-діамінотіофенів.

Файли

Схожі дисертації