Головченко О. С. Синтез та антимікобактеріальні властивості бензиліденгідразидів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот

. З метою пошуку нових потенційних протитуберкульозних засобів у ряду заміщених бензиліденгідразидів хінолін-3-карбонових кислот були розроблені препаративні методи та здійснений синтез нових похідних бензиліденгідразидів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та їх заміщених у бензиліденовій та у хіноліновій частині молекули аналогів. Структура синтезованих сполук підтверджена даними елементного аналізу, ЯМР- і хроматомас-спектрів, у деяких випадках - рентгено-структурним аналізом і зустрічним синтезом. Вивчено протитуберкульозні властивості одержаних речовин, що дозволило виявити в їх структурі фрагменти, які впливають на антиміко-бактеріальні властивості. Для поглиблених досліджень рекомендовано 3-хлорбензиліденгідразид 1-етил-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбо-нової кислоти, який показав високу протитуберкульозну активність на чутливих до лікарських препаратів штамах, а також на монорезистентних культурах, сполука має низьку цитотоксичність, здатна затримувати ріст мікобактерій у макрофагах, а також бактерицидно діє на туберкульозну паличку.