Подольський І. М. Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості алкілпохідних 2-метил-1Н-хінолін-4-онів

.Розроблено препаративні методи синтезу О- та N-алкілпохідних 2-метилхінолін-4-онів, 3-N-R-аміно-метил-2-метилхінолін-4-онів, 2-N-R-амінометил-3-бензил-хінолін-4-онів, 3-алкіл-2-метилхінолін-4-онів і на їх основі 4-хлор-, 4-тіо- та 4-амінопохідних. Проведено дослідження ноотропної, антидепресивної та анксіолітичної активності 3-амінометильних похідних 2-метилхінолін-4-онів. Встановлено, що для даного класу сполук притаманна ноотропна активність, а деякі похідні поєднують ноотропну дію з антидепресивною або анксіолітичною. Виявлені певні закономірності зв'язку між хімічною структурою досліджених 3-амінометильних похідних хінолін-4-онів та характером їх впливу на ЦНС. Проведено дослідження впливу (2,8-диметилхінолін-4-іл)оксиацетамідів на тривалість тіопенталового сну у щурів, а також досліджено антимікробні властивості 3-алкіл-2-метилхінолін-4-онів та їх 4-хлор-, 4-тіо- та 4-амінопохідних. Вивчено протитуберкульозні властивості одержаних речовин, що дозволило виявити в їх структурі фрагменти, які впливають на антиміко-бактеріальні властивості. Для поглиблених досліджень рекомендовано 3-хлорбензиліденгідразид 1-етил-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбо-нової кислоти, який показав високу протитуберкульозну активність на чутливих до лікарських препаратів штамах, а також на монорезистентних культурах, сполука має низьку цитотоксичність, здатна затримувати ріст мікобактерій у макрофагах, а також бактерицидно діє на туберкульозну паличку.