Субтельна І. Ю. Синтез, перетворення та біологічна активність функціонально заміщених 2-тіазолін-4-онів та 2(4)-іміно-4(2)-тіазолідонів

English version

Дисертація на здобуття ступеня кандидата наук

Державний реєстраційний номер

0412U000537

Здобувач

Спеціальність

  • 15.00.02 - Фармацевтична хімія та фармакогнозія

24-02-2012

Спеціалізована вчена рада

Д 35.600.02

Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького

Анотація

Об'єкт - реакції [2+3]-циклоконденсації у синтезі 4-тіазолідонів, реакції конденсації, амінолізу, ацилювання, алкілювання; мета - синтез та вивчення фізико-хімічних особливостей 2-тіазолін-4-онів і 2(4)-іміно-4(2)-тіазолідонів та пошук серед них біологічно активних сполук; методи - органічний синтез, спектроскопія ЯМР (1H та 13С), мас-спектрометрія, рентгеноструктурний аналіз, елементний аналіз, фармакологічний скринінг, COMPARE, QSAR, молекулярний докінг; новизна - методи синтезу нових 2-тіазолін-4-онів та 2(4)-іміно-4(2)-тіазолідонів їх структурної модифікації, встановлено, що 2-ариламіно-2-тіазолін-4-они та ізомерні до них 4-амінопохідні, в кристалічному стані існують у аміноформі, вивчено їх фармакологічну активність; результати - досліджено методи синтезу та перетворень 2-тіазолін-4-онів та 2(4)-іміно-4(2)-тіазолідонів, ідентифіковано високоактивні сполуки з протипухлинною, протитуберкульозною та противірусною активностями. Запропоновано рекомендації до дизайну протипухлинних агентів з групи 2-тіазолін-4-онів та 2(4)-іміно-4(2)-тіазолідонів; впроваджено в науковий та навчально-методичний процеси Запорізького державного медичного університету та Національного університету "Львівська політехніка"; галузь - фармація.

Файли

Схожі дисертації