Щербак О. М. Протимікробна активність та біологічна дія похідних 4Н-піридо[4',3':5,6]пірано[2,3-d]піримідину

Об'єкт дослідження: конденсовані нітрогеновмісні сполуки з піримідиновим циклом, музейні та клінічні штами мікроорганізмів різних таксономічних груп, лабораторні тварини. Мета - мікробіологічне обґрунтування перспектив розробки протимікробних засобів на основі нових похідних нітрогеновмісних конденсованих систем з піримідиновим фрагментом. Методи дослідження: мікробіологічні, токсикологічні, морфологічні, математико-статистичні. Апаратура: терези торсіонні ВТ-500, мікроскоп "Біолам", термостат електричний сухоповітряний ТС-80, шафа сушильна ШСС-80, лінійка ГОСТ 427-56, мікроскоп Olympus BX-41, персональний комп'ютер ASUS K8N-VM. Вперше проведено мікробіологічний скринінг 155 нових похідних 4Н-піридо[4',3':5,6]пірано[2,3-d]піримідину. Визначено, що окремі нові сполуки володіють вираженою протимікробною активністю щодо широкого спектру грампозитивних і грамнегативних клінічно значущих мікроорганізмів, а також дріжджеподібних, пліснявих грибів та дерматоміцетів. Вперше встановлено залежність ступеня протимікробної активності нових похідних від їх хімічної структури. Досліджено швидкість формування резистентності грибів родів Candida і Aspergillus до нових синтетичних конденсованих сполук з піримідиновим фрагментом та визначено повільність її розвитку. Експериментально доведено належність перспективних похідних даного ряду до класу малотоксичних речовин за параметрами гострої токсичності та вперше вивчено їх вплив на морфологічну структуру тканин внутрішніх органів піддослідних тварин. Отримані результати досліджень вказують на перспективність пошуку нових оригінальних протимікробних лікарських засобів на основі нових синтетичних речовин - похідних 4Н-піридо[4',3':5,6]пірано[2,3-d]піримідину. Ступінь впровадження. 1 патент України, оформлено заявку на винахід № а2011 07115 Україна, результати використовуються в навчальному процесі кафедр органічної та токсикологічної хімії, мікробіології, вірусології та імунології ВУЗів України. Сфера (галузь) використання: медицина (інфекційні хвороби та ускладнення, мікози), фармація.