Казакова А. А. Нейрофармакологічні властивості нових похідних 3-заміщених-1,4-бензодіазепін-2-ону

Дисертація присвячена пошуку потенційних лікарських засобів серед нових 10-и похідних 3-аміно- та 22-х похідних 3-ариліден(гетариліден)-1,4-бенздіазепін-2-ону, аналізу їх зв’язку між будовою та фармакологічним профілем дії. Дослідження гострої токсичності дозволяє віднести ці сполуки до малотоксичних речовин. Встановлено неочікуваний спектр нейрофармакологічної активності у ариліден(гетариліден) похідних (антидепресивна з активуючим компонентом, ноотропна, анорексигенна дія). Виявлено 2 найбільш перспективні БАР, які поряд з малою токсичністю, виявляє виразні нейрофармакологічні ефекти у малих дозах (1-10 мг/кг): когнісил (сполука 9) що за антидепресивною активністю перевершувала препарат порівняння амітриптилін у 4 рази; має виразну дозозалежну ноотропну активність на рівні референс-препарату пірацетаму (400 мг/кг), але в діапазоні доз 1-10 мг/кг, як потенційний лікарський засіб з ноотропною, тимеретичною, анорексигенною активністю; сполука 2 – для корекції розладів харчової поведінки. Вперше встановлено, що механізм дії даних сполук пов’язано з холецистокінінергічною і глутаматергічною системами