Власов С. В. Синтез та реакційна здатність 3-гетерилкумаринів з азольними та азиновими фрагментами

Об'єкти дослідження: похідні 3-гетерилкумаринів одержані на основі перетворень 2Н-[1]бензопірану. Мета: розробка методів синтезу 3-гетерилкумаринів з азольними та азиновим фрагментами на основі рециклізації 2-імінокумарин-3-карбоксамідів та реакцій із використанням 3-(альфа-бромацетил)кумаринів. Методи: методи органічного синтезу, ПМР-, ІЧ-, УФ-спектроскопія, хроматомас-спектрометрія, метод рентгеноструктурного аналізу (РСА) та 13С ЯМР; квантово-хімічні напівемпіричні методи розрахунку; біологічну активність вивчали за методиками, рекомендованими Фармакологічним комітетом МОЗ України. Наукова новизна: Вивчено нові підходи з використанням рециклізації 2-імінокумарин-3-карбоксамідів до синтезу 3-гетерилкумаринів із тієно[2,3-d]піримідин-4-оновим та 3Н-хіназолін-4-тіоновим фрагментом. Синтезовані нові похідні 3-(4-хлор-5,6,7,8-тетрагідробензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл)кумаринів та запропоновано ефективний метод одержання 3-(4-тіоксо-5,6,7,8-тетрагідробензо[4,5]тієно[2,3-d]піримідин-2-іл)кумаринів наїх основі. Одержані нові похідні 3-(кумарин-3-іл)-2H,6H-піримідо[2,1-b][1,3,4]тіадіазин-6-онів та 3-(7-R-імідазо[2,1-b]бензотіазол-2-іл)кумаринів. Розроблено нову методику одержання амідів 3-[4-(кумарин-3-іл)-1,3-тіазол-2-ілкарбамоїл]пропанової кислоти в умовах паралельного рідиннофазного комбінаторного синтезу. Ступінь впровадження: одержані дані використовуються у науковій роботі Центральної науково-дослідної лабораторії НФаУ (м. Харків) та у наукових дослідженнях Лабораторії протимікробних засобів Інституту мікробіології та імунології ім. І.І. Мечникова (м. Харків).