Поярков О. О. Нові інгібітори тромбіну їх ефективність та селективність дії

Тромбін - ключовий фермент системи зсідання крові. Розробка нових аргінінвмісних інгібіторів тромбіну, модифікованих ароматичними замісниками та залишками жирних кислот, і виявлення їх структурно - функціональних особливостей взаємодії з тромбіном. Хімічний синтез, ЯМР-спектроскопія, LDI мас-спектрометрія, елементний аналіз, тонкошарова та рідинна хроматографія низького тиску та ВЕРХ, ферментативна кінетика, MALDI ToF мас-спектрометрія. Синтезовано новий клас ефективних та високоселективних інгібіторів тромбіну - ліпо-ретро-D-пептиди, деякі з них показали селективність до тромбіну більш ніж у 5000 разів при мікромолярних значеннях Ki. Вперше доведено, що етиловий естер Nа-лауроіл-L-аргініну є конкурентним оборотним інгібітором тромбіну та має ефекторну дію на плазмін та протеазу Dengue NS2 вірусу тропічної лихоманки. Вперше метод MALDI ToF MS був використаний для дослідження структурних особливостей інтактних білків. Сфера використання - біоорганічна хімія.