Євсюкова В. Ю. Протимікробна активність та фармакологічна дія нових синтетичних похідних конденсованих гетероциклічних сполук з піридиновим фрагментом

Об'єкт дослідження: конденсовані гетероциклічні сполуки з піридиновим фрагментом, музейні та клінічні мікроорганізми різних таксономічних груп. Мета дослідження: мікробіологічне і токсикологічне обґрунтування доцільності пошуку активних протимікробних речовин серед гетероциклічних сполук, що містять піридиновий фрагмент, та створення в подальшому на їх основі оригінальних хіміотерапевтичних засобів. Методи дослідження: мікробіологічні, фізико-хімічні, токсикологічні, математико-статистичні. Апаратура: мікроскоп бінокулярний "Биолан", терези торсіонні Вдо 500 мг Зав. № 6098 ДСТУ 13718-68, термостат электрический суховоздушній ТС-80М-3, холодильник 2-х камерний Samsung - 35, шафа сушильна ШСС-80, лінійка ГОСТ 427-56. Отримані результати наукових досліджень являють собою експериментальне обґрунтування первинного етапу розробки синтетичних субстанцій на основі сполук класу 7-азакумаринів. Встановлено високі рівні та широкий спектр протимікробної дії синтетичних похідних 2Н-пірано[2,3-с]піридину щодо стафілококів, стрептококів, рахнел, синьогнійної палички та грибів роду Candida. Вперше проведено мікробіологічний скринінг нових синтетичних похідних 7-азакумаринів та означено речовини з високим рівнем та широким спектром протимікробної активності по відношенню до грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, а також грибів роду Candida. З використанням емпіричного підходу встановлено елементи залежності ступеню протимікробної активності похідних 7-азакумаринів від їх хімічної структури. Доведено більш виражену дію щодо грампозитивних коків у сполук, що містять арилкарбоксамідну і ариліміногрупи, та їх естерних похідних по гідроксиметильному заміснику. При вивченні впливу окремих похідних 2Н-пірано[2,3-с]піридину на адгезивні властивості C. albicans доведено перевагу вивчаємих сполук у порівнянні з ністатином та флуконазолом. При дослідженні швидкості формування резистентності стафілококів, ешерихій і грибів роду Candida встановлено повільне формування стійкості до синтезованих сполук. за параметрами ступеню дії на бактерії і гриби, токсичності та мінімальним сенсибілізуючим впливом може бути використана для розробки на її основі лікарського засобу протимікробної направленості. Ступінь упровадження: дві заявки на винахід та нововведення. Сфера (галузь) використання: медицина, фармація