Труш В. В. Інгібування протеїнтирозинфосфатази 1В фосфонатними похідними калікс[4]аренів

English version

Дисертація на здобуття ступеня кандидата наук

Державний реєстраційний номер

0415U005685

Здобувач

Спеціальність

  • 02.00.10 - Біоорганічна хімія

23-10-2015

Спеціалізована вчена рада

Д 26.220.01

Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В.П. Кухаря Національної академії наук України

Анотація

Похідні калікс[4]арен- і тіакалікс[4]аренфосфонових кислот. Дослідження кінетичних закономірностей інгібування протеїнтирозинфосфатази 1В фосфонатними похідними каліксаренів. Встановлення селективності впливу калікс[4]аренфосфонових кислот на активність РТР1В відносно інших протеїнтирозинфосфатаз людини. З'ясування механізмів інгібування РТР1В макроциклічними сполуками на основі калікс[4]аренової платформи. Вивчення закономірностей зв'язування фосфорильованих похідних тіакалікс[4]арену з людським сироватковим альбуміном. Ферментативна кінетика, молекулярний докінг, спектрофотометрія та спектрофлуориметрія. Знайдено нові ефективні і селективні макроциклічні інгібітори РТР1В з константами інгібування в субмікромолярному діапазоні значень. Описано одно- та двостадійні механізми утворення комплексів калікс[4]аренів з РТР1В. Охарактеризовано шляхи облаштування похідних калікс[4]аренфосфонових кислот в активному центрі РТР1В. Вперше показано здатність тіакалікс[4]аренфосфонатів взаємодіяти з людським сироватковим альбуміном. Сфера використання - біоорганічна хімія.

Файли

Схожі дисертації