Бражко О. О. Біологічна активність похідних 2-метил(феніл)заміщених(хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот

Похідні 2-метил(феніл)заміщених (хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот. Пошук ефективних біорегуляторів-нейропротекторів серед похідних 2-метил(феніл)заміщених (хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот. Віртуальний скринінг (PASS-прогноз), QSAR-аналіз, хімічний синтез, біологічні та біохімічні методи (дослідження токсичної дії, антимікробної активності, аналгетичної, діуретичної дії, антиоксидантної активності (АОА) in vitro, стану антиоксидантної (АО) системи захисту клітин нейроцитів щурів), фізико-хімічні методи (елементний аналіз, ТШХ, ПМР-спектроскопія, хромато-мас-спектрометрія). Показано, що найменшу токсичність відносно досліджених видів виявляють похідні алкокси(метокси)груп, їх введення у бензольний цикл хіноліну призвело до значного зниження (в 5-20 разів) гострої токсичності 4-тіохінолінів. Визначено наявність антирадикальної активності синтезованих сполук. Виявлено серед похідних 2-метил(феніл)заміщених (хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот та їхніх структурних аналогів сполуки з аналгетичною, антимікробною, антирадикальною, антиоксидантною, діуретичною дією. Знайдено структуру-лідер - динатрієву сіль 2-(2-метил-5,8-диметоксихінолін-4-ілтіо)сукцинатної кислоти, що являє собою відносно нешкідливий (VI клас токсичності) нейрометаболічний антиоксидант-церебропротектор із комплексним механізмом дії. Сфера використання - біоорганічна хімія