Булденко В. М. Сульфонілкалікс[4]арен як нова платформа для конструювання інгібіторів фосфатаз.

Інгібування терапевтично важливих фосфатаз макроциклічними сполуками з сульфонілкалікс[4]ареновим скафолдом. Показано вплив незаміщеного на верхньому вінці сульфонілкалікс[4]арену на активність протеїнтирозинфосфатаз. In vitro встановлено, що сульфонілкалікс[4]арен є потенційним інгібітором MEG2 з селективністю по відношенню до PTP1B і TC-PTP, виявляючи низьку активність відносно SHP2, PTPβ та MEG1. З’ясовано особливості впливу деяких неіоногенних похідних сульфонілкалікс[4]арену у порівнянні з іонізованими фосфоновими кислотами на активність низки людських протеїнтирозинфосфатаз – РТР1В, TC-РТР, SHP2, MEG2, MEG1 і РТРβ. В результаті дослідження похідних фосфінових кислот на макроциклічній платформі було знайдено ефективні та селективні інгібітори РТР1В серед похідних сульфонілкалікс[4]арену та його структурних аналогів – калікс[4]арену і тіакалікс[4]арену. Встановлено здатність фосфонатних похідних сульфонілкалікс[4]аренів ефективно інгібувати нуклеотидпіро-фосфатазу/фосфодіестеразу 1, виявляючи селективність дії у порівнянні з відносно спорідненими до неї лужними фосфатазами. Методом флуоресцентної спектроскопії та комп’ютерного моделювання продемонстровано здатність сульфонілкалікс[4]арену і деяких його похідних утворювати комплекси з людським сироватковим альбуміном. Сфера використання – біоорганічна хімія.