Ременников Г. Я. Синтез, химические превращения и биологические свойства нитродигидропиримидинов

Объект исследования: Нитродигидропиримидины. Цель исследования: Исследование методов синтеза, химических превращений и фармакологических свойств дигидропиримидинов, содержащих в положении 5 гетероцикла нитрогруппу или аннелированных пятичленным циклом со встроенной в него нитрогруппой. В качестве последних представлены N-оксиды фуразано- и пиразоло[3,4-d]дигидропиримидинов. Методы исследования и аппаратура: Тонкий органический синтез, УФ-, ИК-, ЯМР-спектроскопия, рентгеноструктурный анализ. Теоретические результаты и новизна: Показано, что рециклизация 5-нитропиримидина и его метоксизамещенных под действием карбаниона ацетилацетона в производные нитропиколина и соединения бензольного ряда осуществляется через последовате льное образование неустойчивых анионных сигма-комплексов и 5-нитродигидропиримидинов. Практические результаты и новизна: Впервые получены 5-нитродигидропиримидиновые аналоги ациклонуклеозидов, в ряду которых обнаружен высокоэффективный ингибитор обратной транскриптазы. В ряду 2-замещенных 4-арил-5-нитро-1,4-дигидропиримидинов этих соединений найдены высокоэффективные модуляторы клеточного кальция биологических мембран. Предмет и степень внедрения: Публикации в научных изданиях и исследование образцов синтезированных соединений в организациях медицинского профиля. Эффективность внедрения: Планируется внедрение агониста кальция дигидропиримидиновой структуры и ингибитора обратной транскриптазы. Сфера (область) использования: Данные диссертационной работы могут быть использованы в научно-исследоватнльских организациях и медицинских заведениях.