Об'єкт дослiдження: ДНК, ліганди ДНК, зв'язок між структурою ліганду, його ДНК-зв'язуючими властивостями та біологічною активністю.Мета дослiдження: дизайн, синтез та вивчення властивостей гідразиновмісних бісінтерлексинів, інтеркалюючими фрагментами яких є акридин, флуорен і антрацен. Методи дослiдження: органічний синтез, ЯМР 1Н-спектроскопія, спектрофотометрія та спектрофлуориметрія, полімеразна ланцюгова реакція (ПЛР), противірусний скринінг, оцінка інтерфероніндукуючої здатності. Теоретичнi результати та ?х новизна: Підтверджене припущення, за яким наявність у сполук інтеркалюючих властивостей дозволяє очікувати від них високу інтерфероніндукуючу активність. Показано, що пдвищення гнучкості та довжини лінкера призводить до підвищення противірусної активності. Методом спектрофлуориметрії показано та в тесті інгібування ПЛР підтверджено, що 2-{[2,7-біс(2-(діетиламіно)етокси) флуорен-9-іліденгідразинокарбонілме тил]амід}-6-гідразинокарбонілметиламід піридин-2,6-дикарбонової кислоти зв'язується з ДНКяк біфункціональний ліганд, а біс-[2,7-біс-(2-(діетиламіно)етокси) флуорен-9-іліден-гідразинокарбонілалкіл] аміди піридин-2,6-дикарбонової кислоти - як трифункціональні ліганди. Для вперше синтезованих аміноацетилгідразонів акридону, 9-формілакридину і 9-формілантрацену вивчено ДНК-зв'язуючі властивості й здатність інгібувати реплікацію ДНК та встановлено зв'язок структура-властивость. Практичнi результати i новизна: Розроблено зручний двостадійний спосіб одержання 9-хлороакридину. Розроблено й удосконалено методи синтезу нових гідразиновмісних похідних антрацену та флуорену. Для синтезу моно- і біспохідних акридинілгідразину показано переваги використання 9-метоксіакридину. Синтезовано нові лекситропсиноподібні дигідразиди та їхні біс-акридин-, біс-антрацен- та біс-флуоренопохідні, вивчено їхні ДНК-зв'язуючі властивості та здатність інгібувати полімеризацію ДНК. Розроблений метод скринінгу нуклеотропних сполук з використанням ПЛР дозволяє оцінювати потенційну противірусну активність нових препаратів. Серед вперше синтезованих похідних акридину, флуорену та антрацену виявлено високоефективні індуктори a- і g-інтерферону та противірусні агенти. Предмет та ступiнь впровадження: публікації, доповіді на наукових конференціях, використання результатів роботи в науковой практиці НД? України. Ефективність впровадження полягає в розробці методів синтезу нових гідразиновмісних похідних акридину, антрацену та флуорену. Сфера використання: хімія, медицина.
