Горбуленко Н. В. Модифіковані нітрогеновмісними гетероциклами ізофлавоноіди. Синтез і властивості

Розроблено препаративні методи синтезу термінальних 3-азагетарилхромонів та 2-R-3-азагетарилхромонів (R - електронодонорні та електроноакцепторні замісники), конденсованих систем з анельованим гетероциклічним фрагментом по зв'язку С2-С3 піронового циклу. Досліджено реакції за участю фенольних гідроксильних груп 3-азагетарилхромонів. Систематично досліджено їх фізико-хімічні та біологічні властивості. Досліджено реакції рециклізації 3-азагетарилхромонів під впливом нуклеофільних реагентів. Доведено, що взаємодія гідроксиламіну з ізоксазольними, тіазольними, бензотіазольними та бензімідазольними аналогами ізофлавонів проходить селективно і шляхом подвійної рециклізації приводить виключно до похідних 2-аміно-3-гетарилхромонів. Вивчено реакцію амінометилювання в ряду заміщених 3-азагетарилхромонів під дією аміналів формальдегіду та формальдегіду й амінокислот у якості амінокомпоненти. Встановлено можливість синтезу основ Маніха 3-азагетарилхромонів по С-2 положенню хромонового кільця. Запропоновано зручний метод синтезу 3-гетарил-7-гідрокси-8-формілхромонів та утворення нової гетерициклічної системи на їх основі. Запропоновано метод синтезу 3-(2-хіноліл)хроманону циклізацією а-(2-хіноліл)-2-гідрокси-4-метокси-5-етилацетофенону бісдиметиламінометаном і досліджено реакції 3-хінолілхроманону з нуклеофільними реагентами. У результаті біологічного скринінгу виявлено сполуки з гіполіпідемічною, гіпоглікемічною, анаболічною, аналептичною, цитопротективною, гепатозахисною активностями, які перевищують за величиною терапевтичного ефекту відомі препарати аналогічної дії.