Северін О. О. Синтез нових сульфоніламідовмісних 1,3-азолів та дослідження їх мітотичної і противірусної активності

English version

Дисертація на здобуття ступеня доктора філософії

Державний реєстраційний номер

0824U003134

Облікова картка дисертації

0824U003134.pdf

Здобувач

Спеціальність

  • 102 - Хімія

Спеціалізована вчена рада

6939

Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В. П. Кухаря Національної академії наук України

Анотація

Дисертаційна робота присвячена синтезу нових сульфоніламідовмісних 1,3-оксазолів та 1,3-тіазолів, дослідженню їх мітотичної та противірусної активності. Вперше синтезовано сульфоніламідовмісні похідні 1,3-оксазолу, які містять сульфоніламідну групу віддалену в бічному ланцюзі оксазольного кільця та зв’язану піперазиновим/піперидиновим лінкером. Розроблено підхід до одержання похідних 1,3-оксазолу, які містять фенілсульфоніламідну групу в положенні 2 оксазольного кільця. Розроблено підхід до синтезу 4-сульфоніламідних похідних 1,3-тіазолу, який містить незаміщщене положення 2 кільця. Одержано гібридні сполуки, які містять два азольні кільця та одну або дві сульфоніламідні групи, зв’язані піперазиновим лінкером. Вивчено протиракову і противірусну дію одержаних сполук, визначено сполуки-лідери. Практичні результати дисертаційної роботи полягають в розширенні синтетичних підходів до синтезу 2-фенілсульфоніламідних похідних 1,3-оксазолу та 4-сульфоніламідних похідних 1,3-тіазолу, які містять незаміщене положення 2 кільця. Досліджений зв’язок «структура-активність» дають цінні знання про конструювання молекул з протираковою і противірусною активністю. Знайдено ефективні протиракові та противірусні агенти.

Читати повністю

Публікації

1. Severin O., Pilyo S., Kachaeva M., Zhirnov V., Hodyna H., Bahrieieva O., Brovarets V. Synthesis, characterization of novel N-(4-cyano-1,3-oxazol-5-yl)sulfonamide derivatives and in vitro screening their activity against NCI-60 cancer cell lines. ChemMedChem (Q2). 2024. Vol. 19 (1). E202300527

2. Severin O. Pilyo S., Moskvina V., Shablykina O., Karpichev Y., Brovarets V. Synthesis and in vitro anticancer evaluation of functionalized 5-(4-piperazin-1-yl)-2-aryloxazoles and 5-[(4-arylsulfonyl)piperazin-1-yl]-2-phenyloxazoles. Chem Heterocycl Comp (Q4). 2024. Vol. 60. P. 68 – 74.

3. Kovalishyn V., Severin O., Kachaeva M., Kobzar O., Keith K., Harden E., Hartline C., James S., Vovk A., Brovarets V. In Silico Design and Experimental Validation of Novel Oxazole Derivatives Against Varicella zoster virus. Mol Biotechnol (Q3). 2024. Vol. 66 (4). P. 707 – 717.

4. Kovalishyn V., Severin O., Kachaeva M., Semenyuta I., Keith K., Harden E., Hartline C., James S., Metelytsia L., Brovarets V. Design and experimental validation of the oxazole and thiazole derivatives as potential antivirals against of human cytomegalovirus. SAR and QSAR in Environmental Research (Q3). 2023. Vol 34 (7). P. 523 – 541.

5. Severin O. Kachaeva M., Pilo S., Kovalishyn V., Keith K., Harden E., Hartline C., James S., ZHirnov V., Brovarets V. Synthesis, Characterization, and study of anti-HPV activity and cell cytotoxicity of novel 1,3-oxazole-4-carbonitrile and 4-sulfonylamide-5-phenyl-1,3-thiazole derivatives in vitro. Letters in Applied NanoBioScience (Q4). 2024. Vol. 13 (2), 89. P. 1 – 28.

Читати повністю

Схожі дисертації

0824U003167

Малоок Максим Васильович

Синтез інгібіторів нітрифікації на основі координаційних сполук Cu(ІІ), Zn(ІІ), Co(ІІ), Mn(ІІ), Fe(ІІ)

0824U003133

Бейко Альона Віталіївна

Інгібітори ксантиноксидази на основі карбоксильованих флавоноїдів та похідних азолів

0824U003136

Мишко Наталія Вікторівна

Синтез та властивості 2′-гідроксигомоізофлавоноїдів та конденсованих хроменопохідних на їх основі

0824U003135

Мишко Андрій Сергійович

Нові підходи до синтезу кумарин- та флавоноїд-азольних гібридів

0824U003093

Поліщук Владислав Михайлович

Барвники з діоксабориновим циклом в поліметиновому ланцюгу