Корній Ю. Є. Синтез нових іміногідантоїнових похідних з противірусною та протираковою активністю

Іміногідантоїни з противірусною і протираковою активністю, 3-трифторметилдіазерини. Розробка нових підходів до синтезу різноманітних іміногідантоїнових похідних, головним чином – із фармакофорним сульфамідним угрупуванням, у тому числі з фрагментами амінокислот і трифлуорометилдіазирину, Синтезувати ряд N'-заміщених похідних N-(2,2-дихлоро-1-ціаноетеніл)сечовини та дослідити можливі напрямки їх циклізації. Розробити препаративні методики та синтезувати циклічні аліфатичні вторинні аміни з трифлуорометилдіазириновим замісником та застосувати їх для одержання гідантоїнових сульфамідів. Дослідити взаємодію 2-аміно-3,3-дихлороакрилонітрилу з хлоросульфоніл¬ізоціанатом на предмет використання цієї реакції для синтезу нового гідантоїну із хлоросульфонільною групою. Органічний синтез, ЯМР спектроскопія на ядрах 1H, 13C та 19F, 2D ЯМР спектроскопія (COSY, NOESY, HMQC, HMBC), ІЧ спектроскопія; мас-спектрометрія (МS), елементний аналіз, рентгено¬структурний аналіз, високоефективна рідинна хроматографія (HPLC), біологічні дослідження. Розробка простих препаративних методів одержання нових іміногідантоїнових похідних. Опрацьовано нові підходи до побудови функціоналізованих похідних іміногідантоїну. Вперше проведено порівняльний аналіз способів синтезу та подальших напрямків гетероциклізації N-(2,2-дихлоро-1-ціаноетеніл)сечовин із різними замісниками у положенні N'. Вперше показано що напрям гетероциклізації 1-(2,2-дихлоро-1-ціановініл)-3 (ди)метилсечовин залежить від характеру аміну: може утворитись як 2,5 діаміно-4-ціанооксазол (при дії аліфатичного вторинного аміну), так і 4,5 ді(бензиламіно)-1-метил-1H-імідазол-2(5H)-он (під дією надлишку бензиламінів). Розроблено синтетичну послідовність, що дозволяє отримати у мультиграмових кількостях циклічні вторинні аміни з трифлурометилдіазириновим замісником. Сфера використання - біоорганічна хімія.