Савич О. В. Синтез та дослідження біологічних властивостей нових похідних 3-аміно-1,2,4-триазолу та 5-амінотетразолу

Дисертаційна робота присвячена розробці паралельних методів синтезу 3-аміно-1,2,4-триазолів та 5-амінотетразолів, із подальшим дослідженням біологічних властивостей нових похідних цих сполук. Тема дисертаційного проєкту є актуальною з огляду на розширення синтетично доступного хімічного простору різноманітно функціоналізованих гетероциклічних сполук, а також з точки зору полегшення знаходження первинних хітів із новим хемотипом у проєктах пошуку лікарських засобів. Розроблені нами синтетичні підходи до одержання 3-аміно-1,2,4-триазолів та 5-амінотетразолів є придатними до паралельного проведення – тобто, синтезу у платах, що не потребує особливих умов проведення та виділення для більшості комбінацій вихідних речовин. Це також була одна із вимог, що висувалися нами до синтетичних підходів. При валідації запропонованих методів синтезу було отримано 176 нових 3-аміно-1,2,4-триазолів та 277 нових 5-амінотетразолів. Таким чином, ступінь успішності паралельних синтезів становила 76% та 69% відповідно. Будова одержаних речовин підтверджувалась за допомогою ЯМР-спектроскопії та мас-спектрометрії. Практичним значенням отриманих результатів є 2 нових синтетичних підходи до одержання похідних 3-аміно-1,2,4-триазолу та 5-амінотетразолу, що суттєво розширюють межі хімічного простору синтетично доступних молекул, які містять ці гетероцикли. Крім того, показані можливості застосування великих хімічних просторів на первинних етапах пошуку лікарських засобів.